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黄芩苷-金属配合物键合肝癌细胞SMMC-7721DNA的微观电学机制研究被引量：5: 2016年; 目的探讨黄芩苷-金属(钇、镧、铈,Y^(3+)、La^(3+)、Ce^(3+))配合物(baicalin-metal complexes,BMC)与肝癌细胞DNA结合能力的强弱。方法以提取的SMMC-7721肝癌细胞DNA为靶点,采用循环伏安法和交流阻抗法研究BMC与DNA的相互作用,探讨二者的作用机制。结果 BMC与肝癌细胞DNA通过静电作用形成非电活性超分子化合物,结合数(m)为1,结合常数(βBC)为1.27×105 L/mol、βBC-Y为3.46×105 L/mol、βBC-La为6.24×105 L/mol、βBC-Ce为7.29×106 L/mol,黄芩苷(BC)与金属离子配位后与DNA的结合能力明显增强,强弱顺序:BC-Ce>BC-La>BC-Y>BC。结论 BMC进入细胞后与DNA结合,阻滞DNA的复制,抑制细胞增殖,促进细胞凋亡,进而表现出抗肿瘤活性。BMC与DNA结合能力与其细胞毒性一致,具有关联性。; 谭贤郭明高小艳; 关键词：黄芩苷金属配合物肝癌细胞 DNA 电化学法钇

脱氧土大黄苷-β-环糊精超分子包合物的制备及包合物性能研究被引量：1: 2013年; 通过均相法制备β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)-脱氧土大黄苷(Desoxyrhaponticin,DES)包合物,采用紫外-可见光谱和荧光光谱法对包合物进行表征,测定包合物的包合率、主客体包结比、超分子体系的结合常数及热力学函数。结果表明,设计的方法合理,成功制备包合物,利用紫外-可见分光光度法测得包合物的包合率为38%;利用荧光光谱法测得主客体包结比为2∶1,β-CD包合DES的热力学函数ΔH0<0,ΔS0<0,说明该包合物形成的作用力主要为氢键与范德华力,ΔG0<0且ΔG0与反应温度成正比,说明此反应随温度升高而自发性增强;利用偏振荧光法定量证明了β-CD与DES相互作用过程中,生成了非共价复合物,该研究有关结果可为环糊精超分子体系研究提供一定参考。; 郭明王春歌殷欣欣杜洪臣; 关键词：Β-环糊精超分子化合物

黄芩苷-金属配合物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：26: 2014年; 利用络合配位法合成黄芩苷-金属(Ni2+、Co2+、Cu2+)配合物(baicalin metal complexes,BMC),紫外光谱、红外光谱、质谱、热重分析、元素分析全表征BMC的组成和结构;MTT法检测BMC对SMMC-7721细胞增殖的影响,PI单染法和Annexin-V/FITC双染法检测BMC对SMMC-7721细胞周期和凋亡的影响,荧光定量RT-PCR法检测BMC对SMMC-7721细胞凋亡基因Bcl-2、Bax mRNA的表达,流式细胞仪分析BMC对SMMC-7721细胞凋亡Bcl-2蛋白、Bax蛋白的表达,分析BMC的抗肿瘤活性及其作用机制。结果表明,成功制备了3种新型BMC(摩尔比2∶1),解析获得配合物的分子式为Na2Ni(C21H16O11)2·10H2O、Na2Co(C21H16O11)2·8H2O、Na2Cu(C21H16O11)2·8H2O;细胞周期和凋亡检测结果显示,BMC使细胞阻滞于G0/G1期,阻止进入S期和G2/M期;基因及蛋白检测结果显示,在设定浓度及时间条件下,BMC可使SMMC-7721细胞中Bcl-2基因表达下调,Bcl-2表达蛋白明显降低,同时Bax基因表达上调,Bax表达蛋白明显升高;说明BMC通过阻滞细胞周期、下调Bcl-2和上调Bax的表达来抑制细胞增殖,促进细胞凋亡,3种配合物抗肿瘤活性:黄芩苷-铜(baicalin-copper,BC-Cu)>黄芩苷-钴(baicalin-cobalt,BC-Co)>黄芩苷-镍(baicalin-nickel,BC-Ni)>黄芩苷(baicalin,BC),并呈现量-效关系。; 郭明伍周玲王春歌高小艳; 关键词：黄芩苷金属配合物 BCL-2 BAX

有机酸类化感物质的血清蛋白输运机制研究被引量：1: 2015年; 利用亲和毛细管电泳(Affinity Capillary Electrophoresis,ACE)建立有机酸类化感物质与血清白蛋白(Bovine serum albumin,BSA)结合反应的分析方法。模拟典型有机酸类化感物质与血清白蛋白的结合反应,构建配体(有机酸)-受体(BSA)相互作用体系,采用ACE法研究不同浓度柠檬酸(Citric Acid,CA)/磺基水杨酸(Sulfosalicylic acid,SA)与BSA的结合反应机制并比较不同有机酸作用机理异同。结果表明,有机酸类化感物质CA/SA与BSA发生结合反应形成复合物CABSA和SA-BSA。依据有效淌度变化,理论方程非线性拟合结合反应的表观结合常数KCA-BSA=(1.82±0.11)×104L·mol-1、KSA-BSA=(2.12±0.12)×104L·mol-1,结合反应均为快平衡反应。相关工作阐明了血清蛋白输运有机酸类化感物质的生理作用,为化感物质与生物大分子结合反应的深入研究提供相应理论参考。; 樊君黄凤琴李铭慧吕达郭明; 关键词：牛血清白蛋白

槲皮素修饰玻碳电极(Qu/GCE)的制备及铜离子-牛血清白蛋白结合反应机制研究被引量：2: 2012年; 通过滴涂法制备槲皮素修饰玻碳电极(Qu/GCE,Quercetin/Glassy Carbon Electrode),并对修饰电极进行电化学性能表征;利用槲皮素修饰电极研究了Cu2+离子与牛血清白蛋白(BSA,Bovine Serum Albumin)的结合反应机制.循环伏安法测试结果显示该修饰电极具有准可逆氧化还原反应;将槲皮素修饰电极应用于测试重金属离子-血清白蛋白的结合反应机制,在pH 5.0 HAc-NaAc缓冲溶液体系中,使用槲皮素修饰电极测定Cu2+-BSA相互作用,显示出良好的线性响应关系.根据文献报道结合实验数据,本文建议了结合参数计算理论方程,并利用建议的理论方程计算了Cu2+-BSA的结合常数及结合位点数,相关研究结果可为槲皮素修饰电极研究非共价相互作用提供有益参考.; 郭明何玲孙一新关颖李铭慧; 关键词：修饰电极槲皮素 CU2+牛血清白蛋白

药物-酶相互作用谱分析环糊精-木犀草素超分子包合性能及理论模建被引量：1: 2015年; 目的采用药物-酶相互作用谱研究β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)与木犀草素(luteolin,Lut)药物超分子包合作用并比较分析其与经典方法的异同。方法采用光谱实验测定Lut/β-CD-Lut包合物与溶菌酶(lysozyme,LZM)的相互作用,利用Gaussian量化方法计算β-环糊精与Lut的稳定包合构型,计算各构型的总能量。运用分子模建方法探索木犀草素/包合物与溶菌酶相互作用过程中超分子包合物的稳定构型并比较分析其差异性。结果相互作用谱法既能更灵敏地表征包合物的包合性能,又能有效展现LZM输送包合物的机制,分子模拟结果与量化计算结果基本一致,均获得了包合物的最稳定构型。结论相关结果可为研究木犀草素-β-环糊精包合物的药理作用提供实验结果,可为包合物超分子体系的研究方法提供参考。; 郭明陈磊詹敏忠蒋彦可边平凤; 关键词：木犀草素包合物分子模拟

药物-蛋白质相互作用谱分析环糊精-白藜芦醇超分子包合性能及理论模型建立被引量：1: 2014年; 采用药物-蛋白质相互作用谱研究β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)与白藜芦醇(resveratrol,Res)药物超分子包合作用并比较分析其与经典方法的异同。利用Gaussian量化方法计算β-环糊精与Res的稳定包合构型,计算各构型的总能量。运用分子模建方法探索白藜芦醇/包合物与牛乳铁蛋白(bovine lactoferrin,BLF)相互作用过程中超分子包合物的稳定构型并比较分析其差异性。结果表明,相互作用谱法既能更灵敏地表征包合物的包合性能,又能有效展现BLF输送包合物的机制,分子模拟结果与量化计算结果基本一致,均获得了包合物的最稳定构型。相关结果可为研究白藜芦醇-β-环糊精包合物的药理作用提供实验依据,为包合物超分子体系的研究方法提供参考。; 郭明詹敏忠蒋彦可; 关键词：白藜芦醇包合物分子模拟

中药活性成分土大黄苷与人血清白蛋白的结合反应机制研究被引量：21: 2011年; 应用荧光光谱法结合紫外-可见分光光度法研究了土大黄苷(rhaponticin,RT)与人血清白蛋白(human serum albumin,HSA)的结合反应机制,并考察了金属离子的介导作用。依据不同理论模型测定了反应体系的结合常数K、结合位点数n并进行了分析比较,探讨了荧光猝灭机制。根据Frster非辐射能量转移机制确定了授体-受体间结合距离和能量转移效率。采用同步荧光技术考察了RT对HSA分子构象的影响。结果表明,不同理论模型计算出的结合参数基本相符并显示出RT与HSA的结合反应为形成静态复合物,说明RT在生理条件下能被HSA载运至靶位发挥药效。RT对HSA分子结构域微区构象产生影响,造成亚结构域IIA、IIB的疏水性改变。Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)的介导作用在RT-HSA反应中起桥联作用并增强RT-HSA的相互作用,即在生理条件下,Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)对RT药效的发挥起促进作用。; 郭明徐兴涛吴志武; 关键词：土大黄苷人血清白蛋白荧光光谱紫外光谱介导作用

金银花活性成分绿原酸与不同蛋白质相互作用机制的比较分析研究被引量：5: 2013年; 目的:分析比较金银花活性成分绿原酸(chlorogenic acid,CGA)与乳铁蛋白(bovine lactoferrin,BLF)及血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)的分子作用机制。方法:光谱法结合计算机模拟技术测定药物与蛋白质相互作用的结合参数、能量转移参数与热力学函数,探讨分子作用机制并比较分析绿原酸与不同蛋白质的相互作用差异。结果:CGA与BLF的相互作用表现为动态分子作用机制,而CGA与BSA结合生成静态复合物,结合强度因温度不同存在一定差异;金银花活性成分与各蛋白质的结合距离r均很小,说明发生了能量转移现象;分子模建结果显示药物与蛋白质的相互作用力主要是氢键,兼有范德华力和疏水作用。结论:计算机模拟与实验测试获得了一致性结果。; 郭明詹敏忠鲁小旺范文翔; 关键词：绿原酸乳铁蛋白血清白蛋白荧光光谱紫外吸收光谱分子模建

厄他培南与人血清清蛋白体外相互作用的理化特性被引量：3: 2016年; 研究新型碳青霉烯类抗菌素厄他培南(ertapenem,ERT)与人血清清蛋白(human serum albumin,HSA)的体外相互作用的物理化学特性。模拟生理条件下,计算机模拟技术结合荧光光谱和紫外光谱,研究ERT与HSA相互作用机制,荧光光谱实验中,Kq值远大于2.0×1010L·(mol·s)-1,ERT对HSA荧光猝灭的Stern-Volmer曲线有良好的线性关系,表明ERT与HSA的相互作用表现为静态结合过程。HSA的最大发射波长发生轻微红移,说明HSA的微环境发生了改变。ERT与HSA的分子结合距离r值较小,说明发生能量转移现象。同步荧光技术解析出ERT对HSA的结构域微区构象产生影响,使色氨酸残基周围的微区构象及结合位域的疏水性发生改变。荧光相图技术解析出ERT与HSA相互反应呈线性,说明HSA构象型态的变迁为"二态"模型。HSA与ERT相互作用的热力学参数及分子模拟技术建立ERT-HSA结合模型,表明ERT与HSA的相互作用力主要是疏水作用力,兼有氢键作用力的存在。荧光偏振定量证明,HSA与ERT相互作用过程中生成了非共价复合物。光谱实验与计算机模拟结果基本一致,其结果可为研究ERT与HSA相互作用本质提供一定参考。; 王燕郭明王晓萌; 关键词：厄他培南光谱实验分子模拟

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国家自然科学基金(20877072)

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