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汤明海

作品数：20 被引量：94H指数：5
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文献类型

  • 17篇中文期刊文章

领域

  • 16篇医药卫生
  • 1篇生物学

主题

  • 8篇微粒
  • 8篇微粒体
  • 8篇肝微粒体
  • 6篇种属
  • 5篇不同种属
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  • 3篇代谢产物
  • 3篇代谢酶
  • 2篇代谢表型
  • 2篇代谢研究
  • 2篇蛋白
  • 2篇药动学
  • 2篇液相
  • 2篇液相色谱
  • 2篇脂质体
  • 2篇制剂
  • 2篇质谱
  • 2篇色谱
  • 2篇生物利用度
  • 2篇肿瘤

机构

  • 14篇四川大学华西...
  • 9篇成都中医药大...
  • 3篇四川大学
  • 1篇成都医学院
  • 1篇电子科技大学

作者

  • 17篇汤明海
  • 9篇万丽
  • 4篇王海蓉
  • 3篇李小彬
  • 2篇袁铸
  • 2篇邓洪新
  • 2篇陈俐娟
  • 1篇李磊
  • 1篇雷庭钧
  • 1篇陈平
  • 1篇袁志平
  • 1篇付译节
  • 1篇张帆
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  • 1篇魏于全
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  • 1篇杨光丽
  • 1篇王中瑜

传媒

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  • 2篇中国药房
  • 1篇中国药学杂志
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  • 1篇中国新药杂志
  • 1篇中药与临床

年份

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  • 2篇2019
  • 1篇2018
  • 2篇2017
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  • 1篇2014
  • 1篇2012
  • 1篇2009
  • 2篇2007
  • 1篇2006
共 20 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
LC-MS/MS研究异羟肟酸类化合物F1在大鼠体内的药动学
2017年
目的建立测定大鼠血浆中F1含量的LC-MS/MS方法,研究F1在大鼠体内的药动学和生物利用度。方法大鼠分别经灌胃(10 mg·kg^(-1))、静脉注射(5 mg·kg^(-1))给药后,运用所建立的LC-MS/MS测定其血药浓度,选用DAS2.0软件求算药动学参数,根据灌胃、静脉注射给药药-时曲线下面积和给药剂量,计算F1的绝对生物利用度。结果灌胃和静脉注射后ACU_(0-t)分别为(27.052±10.068)和(153.878±88.777)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(31.425±9.261)和(179.054±116.794)ng·h·mL^(-1);MRT_(0-t)分别为(10.722±4.335)和(2.398±1.344)h;MRT_(0-∞)分别为(15.651±5.917)和(6.925±7.013)h;t_(1/2)分别为(4.294±1.534)和(6.052±3.633)h;ρ_(max)分别为(18.394±17.856)和(219.079±142.207)ng·mL^(-1)。F1在大鼠体内的绝对生物利用度为8.79%。结论建立了可用于测定大鼠血浆中F1的含量的方法,实验结果能指导F1进行结构优化,改善F1在体内的药动学特性,为提高F1的生物利用度提供实验依据。
朱伊婷陈英杰夏媛媛夏媛媛夏媛媛万丽
关键词：LC-MS/MSF1药动学组蛋白去乙酰化酶抑制剂绝对生物利用度
厚朴提取物HK-1在5个种属肝微粒体中的代谢被引量：2
2016年
目的研究厚朴抗炎有效成分(E)-5-allyl-3'-(prop-1-enyl)biphenyl-2,4'-diol(HK-1)在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠的肝微粒体中的代谢稳定性,确定HK-1在大鼠肝微粒体中代谢表型。方法将HK-1在5个种属肝微粒体中孵育,采用UPLC-MS/MS检测方法,通过测定HK-1的剩余浓度,考察它们的代谢稳定性并外推其体内代谢清除率。化学抑制剂法鉴定在大鼠肝微粒体中HK-1的代谢表型。结果 HK-1在人、大鼠、比格犬、猴和小鼠5个种属肝微粒体中半衰期(t_(1/2))分别为9.04、7.36、2.17、4.94、18.09 min;肝微粒体中固有清除率CL_(int)分别为153.40、188.20、639.02、280.60、76.60 m L/(min·mg蛋白);体内固有清除率CL'_(int)分别为151.87、338.76、949.21、416.69、301.61 m L/(min·kg)。在大鼠肝微粒体中HK-1主要被细胞色素CYP2E1、CYP2C、CYP1A2催化代谢。结论HK-1在肝微粒体中由多种酶代谢且代谢很快,其中人肝微粒体和大鼠肝微粒体中半衰期和固有清除率相似,可将大鼠肝微粒体预估人肝微粒体不良反应的风险。
李小彬王海蓉杨楸楠汤明海万丽
关键词：肝微粒体代谢表型
水黄皮素在大鼠肝微粒体中的代谢研究
2015年
目的研究水黄皮素在大鼠肝微粒体中的代谢稳定性,确定水黄皮素的代谢酶表型。方法将水黄皮素与大鼠肝微粒体于37℃孵育,应用UPLC-MS/MS法检测孵育液中水黄皮素的含量,考察水黄皮素的代谢稳定性。将水黄皮素与各细胞色素P450(CYP)酶中的各同工酶CYP2E1、2C19、1A2、2D6、2C9和3A4的特异性抑制剂共孵育,确定其代谢酶表型。结果在大鼠肝微粒体中,水黄皮素的t1/2=1.97 h、Cl=0.70 m L·h-1·mg-1,CYP1A2是其主要代谢酶。结论水黄皮素在大鼠肝微粒体中是由多个CYP同工酶介导代谢的,其中,CYP1A2酶的介导作用最强。
王春艳汤明海李容李小彬王海蓉万丽
关键词：大鼠肝微粒体代谢超高效液相色谱-串联质谱细胞色素P450酶清除率
UPLC/MS/MS法同时测定人血浆中人参皂苷Re和Rg1含量及对参附冻干粉针剂的药代动力学评价被引量：10
2009年
目的在人血浆中建立一种快速灵敏的同时测定人参皂苷Re和Rg1含量的超高效液相色谱串联质谱(UPLC/MS/MS)检测方法。方法采用Acquity UPLCTM BEHC18分析柱(1.7μm,2.1×100mm),三重四级杆质谱检测器,在多反应检测模式(MRM)下分别选择质荷比(m/z)969.6→789.3、m/z823.5→643.2和m/z803.5→387.1对Re、Rg1和内标地高辛进行检测。18名健康志愿者提供的324份血浆样品用该方法进行检测,并进行参附冻干粉针剂的药代动力学研究。结果每个样品仅需要50μL的血浆,洗脱时间仅需4min。Re和Rg1的最低检测限均为0.025ng/mL。在0.1～200ng/mL内线性关系良好(r2>0.999)。人参皂苷Re及Rg1在人血浆中的药动学参数均符合三室开放模型。结论本法具有灵敏、快速的特点,适用于人参皂苷Re、Rg1血药浓度的同时测定以及静脉滴注参附冻干粉针剂药代动力学的研究。
李夏汤明海张帆袁铸陈俐娟王先火
关键词：药代动力学
采用UPLC-MS/MS法研究辣薄荷基厚朴酚在不同种属肝微粒体中的代谢特征被引量：4
2019年
目的:建立测定肝微粒体孵育体系中辣薄荷基厚朴酚浓度的方法,并探讨其在不同种属肝微粒体中的代谢特征。方法:分别将辣薄荷基厚朴酚溶解于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的人、大鼠、小鼠、猴、犬肝微粒体孵育体系中,置于37℃水浴中进行孵育,分别于孵育的0、2、5、10、15、20、30、45、60 min时用甲醇终止反应,以厚朴酚为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定各孵育体系中辣薄荷基厚朴酚的质量浓度。色谱柱为Acquity UPLC^(TM)CSH C_(18),流动相为0.1%甲酸溶液-甲醇(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为2μL;离子源为电喷雾离子源,以多反应监测模式进行正离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 401.2→331.1(辣薄荷基厚朴酚)、m/z 265.1→247.0(内标)。以孵育0 min时辣薄荷基厚朴酚的质量浓度为参照,计算其在不同孵育体系中的药物剩余百分比、体外代谢半衰期(t_(1/2))和固有清除率(CL_(int))。采用化学抑制剂法探讨辣薄荷基厚朴酚的代谢途径;在上述色谱条件下,采用一级全扫描以正离子方式检测,初步分析其体外代谢产物。结果:辣薄荷基厚朴酚质量浓度检测的线性范围为3.91～500.00 ng/mL,定量下限为3.91 ng/mL;日内、日间RSD均小于10%,准确度为87.40%～103.75%,基质效应不影响待测物的测定。辣薄荷基厚朴酚在人、大鼠、小鼠、犬肝微粒体中代谢明显,而在猴肝微粒体中代谢不明显;孵育30 min后,其在各种属肝微粒体的药物剩余百分比趋于稳定。辣薄荷基厚朴酚在人、大鼠、小鼠、猴、犬肝微粒体中的t_(1/2)分别为12.07、17.68、17.59、216.56、61.88 min,CL_(int)分别为0.115、0.078、0.079、0.006、0.022 mL/(min·mg)。细胞色素P450(CYP)2A6、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9、CYP2E1、CYP1A2酶对该化合物代谢的抑制率分别为55.76%、93.94%、96.01%、93.69%、71.81%、23.25%、28.04
邓星罗莉娅苟立平温倩雯汤明海万丽
关键词：不同种属肝微粒体代谢酶代谢产物
纳米脂质体槲皮素对肝癌腹水抑制效应实验研究被引量：9
2006年
背景与目的:槲皮素是一种具有多种生物活性、潜在的化疗药物,但由于不溶于水限制了其临床运用。本研究探讨用纳米脂质体包裹的槲皮素在小鼠体内分布及对肝细胞癌腹水生成的影响。方法:用旋转蒸发法制备纳米脂质体槲皮素,于BALB/c小鼠右前腋下接种肝癌细胞H2212天后,每只小鼠静脉给纳米脂质体槲皮素1.5mg,采用高压液相色谱法(highpressureliquidchromatography,HPLC)测定不同时间点血浆、正常组织和肿瘤组织中槲皮素含量。观察不同浓度的纳米脂质体槲皮素对腹水生成的抑制作用。100mg/kg纳米脂质体槲皮素处理肝癌腹水小鼠模型,观察小鼠存活期、体重及腹腔渗透性变化,流式细胞仪分析腹水中凋亡细胞比例。结果:纳米脂质体槲皮素粒径为(130±20)nm,含药量为25%(重量比)。纳米脂质体槲皮素能有效聚集在肿瘤组织,在BALB/c小鼠体内半衰期为4h。纳米脂质体槲皮素在体内抑制腹水形成与药物浓度有关。100mg/kg的纳米脂质体槲皮素可延长肝癌小鼠的存活时间,减少腹膜的通透性,增加腹水内凋亡细胞比例。结论:纳米脂质体槲皮素能有效积聚在肿瘤组织中并抑制癌性腹水生成,是一种有希望的抗肿瘤药物,值得进一步研究。
袁志平陈俐娟魏于全范琳玉汤明海杨光丽
关键词：癌性腹水肝肿瘤
人凋亡相关新基因PNAS-4的克隆、原核表达与纯化
2012年
目的克隆人的凋亡相关新基因PNAS-4到原核表达载体,表达并纯化人的PNAS-4蛋白。方法用RT-PCR的方法从人肺腺癌A549细胞中扩增出人的PNAS-4基因。将其克隆到pGEX-6P-1载体,转化到大肠杆菌BL21。用IPTG诱导表达,并用亲和层析的方法纯化出人的PNAS-4蛋白;然后使用质谱分析鉴定纯化后的蛋白质。结果扩增出的人PNAS-4基因与GenBank上的序列完全一致。纯化的人PNAS-4融合蛋白在相对分子质量约50×103处可见特异性条带;经质谱鉴定证实所纯化的蛋白质为PNAS-4融合蛋白。结论成功表达和纯化了人PNAS-4蛋白,为今后对人PNAS-4基因的功能研究打下基础。
曹康林超戴谦李磊雷庭钧谢意汤明海袁铸
关键词：蛋白表达纯化
纳升超高效液相色谱-飞行时间质谱检测斑马鱼胚胎中小分子多肽的初步研究被引量：4
2007年
目的探讨纳升超高效液相色谱-飞行时间质谱（nano—UPLC—TOF—MS）检测斑马鱼胚胎中小分子多肽的方法。方法收集受精后发育24h的斑马鱼胚胎，去除外层胶膜，采用机械力破碎法去除斑马鱼早期胚胎中的卵黄，并用显微镜和聚丙烯酰胺凝胶电泳检测去除效果，然后用小分子肽提取液获得肽液样品后，用nano—UPLC—TOF—MS检测小分子肽相对分子质量。结果经处理的胚胎卵黄几乎完全被去除，nano．UPLC—TOF—MS结果显示在22～24．5min处有一明显的样品峰，单质量／电荷比（m／z）显示，绝大部分肽段峰位于800～1400m／z范围内。结论Nano—OPLC—MS是检测小分子多肽的有效方法，早期斑马鱼胚胎中存在着小分子多肽，其相对分子质量集中在800～1400范围内。
杨寒朔汤明海邓洪新杨金亮
关键词：斑马鱼小分子肽
阳离子脂质体-非编码质粒DNA复合物抗小鼠结肠癌的实验研究被引量：1
2007年
目的:探讨利用阳离子脂质体-非编码质粒DNA复合物治疗小鼠结肠癌以及作用机制。方法:建立小鼠结肠癌肺转移和皮下肿瘤模型,静脉给予阳离子脂质体-非编码质粒DNA复合物进行治疗,测量瘤体大小,计数肺转移瘤的数量,观察各个脏器的病理学改变。结果:经阳离子脂质体-非编码质粒DNA复合物治疗后,治疗组的肺转移瘤的数量(肺转移模型中)和瘤体体积(皮下肿瘤模型中)明显低于对照组,治疗组小鼠的脾脏中巨核细胞数量明显增多。结论:阳离子脂质体-非编码质粒DNA形成的复合物具有治疗小鼠结肠癌的作用。
王中瑜汤明海陈平邓洪新付译节
关键词：阳离子脂质体结肠癌基因治疗
UPLC-MS/MS研究披针灰叶素B在不同种属肝微粒体中的代谢稳定性及代谢酶表型被引量：2
2016年
应用体外肝微粒体孵育体系,研究披针灰叶素B(lanceolatin B)在大鼠、人、比格犬、猴肝微粒体中的代谢稳定性及体外代谢参数,确定主要代谢披针灰叶素B的CYP酶表型。将披针灰叶素B与不同种属肝微粒体共同孵育,应用UPLC-MS/MS检测孵育液中披针灰叶素B的含量,考察其代谢稳定性与体外代谢动力学参数。将披针灰叶素B与各CYP450同工酶CYP2E1,2C19,1A2,2D6,2C9,3A4,2A1的特异性抑制剂共同孵育,确定其代谢酶表型。研究结果显示,披针灰叶素B在人、比格犬肝微粒体中不代谢,而在大鼠与猴肝微粒体中可代谢,它们的体外半衰期(T_(1/2))与固有清除率(CL_(int))分别为11.57,8.07min和0.12,0.17 m L·min-1·mg-1,结果没有显著性差异;披针灰叶素B在肝微粒体中的代谢存在种属差异,在大鼠肝微粒体中由多个酶共同参与代谢,其中CYP1A2酶的作用最强,是主要代谢披针灰叶素B的酶。
王海蓉李小彬杨楸楠汤明海肖昌彬万丽
关键词：肝微粒体UPLC-MS/MS
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